在談美白成分之前，我們先簡單介紹一下黑色素的合成過程。皮膚的黑色素是由黑色素細胞所合成，利用酪胺酸酶（需要銅離子），經過一連串的化學變化，將酪胺酸（tyrosine）轉變為黑色素。形成的黑色素，包覆在黑色素小體中，在經由微小管運送到鄰近的角質細胞。這些黑色素再經由皮膚代謝過程，隨著角質細胞脫落。
保養品中的美白成分主要是透過抑制上述黑色素形成過程中的某個步驟，來減少新的黑色素的生成，或是加速黑色素的代謝。所以，美白成分的作用機轉，主要顆分為下列幾大類:
1.抑制酪胺酸酶
A.阻止酪胺酸酶和合成黑色素的原料酪胺酸結合 例如對苯二酚（hydroquinone）及來自熊果莓植物萃取物的熊果素（arbutin）。
B.螯合酪胺酸酶所需的銅離子，例如鞣花酸及麴酸。鞣花酸（ellagic acid）是來自蘇木屬植物的萃取物，是一種多酚類，亦兼具有抗氧化的作用。麴酸（kojic acid）為白米發酵的麴菌所萃取出的產物，但因麴酸極度不穩定，所以添加在保養品中的多為較穩定的麴酸棕櫚鹽（kojic dipalmitate）。
2. 菸鹼酸、大豆
減少黑色素運送至角質細胞 例如菸鹼酸（niacinamide），大豆（soy），但這類的成分尚不是衛生署所公告的美白成分。
3. 維他命C
避免黑色素進一步氧化 其中以維他命C為代表。維他命C在一般環境中極不穩定，所以保養品中的成分為維他命C的衍生物，例如維他命C磷酸鎂鹽或是維他命C葡萄糖苷。
4. 果酸
加速角質細胞的代謝例如果酸，使得角質細胞中的黑色素跟著脫落。果酸中的杏仁酸（mandelic acid），因其分子結構類似對苯二酚，亦有抑制黑色素形成的功效。
5. 傳明酸
至於美白針中常添加的傳明酸（tranexamic acid），其作用機轉目前並不是很清楚，有可能是透過阻斷角質細胞對黑色素細胞的信息傳導，而降低黑色素細胞製造黑色素的速率。不過，因為傳明酸會影響凝血功能，所以有心血管疾病或凝血功能異常的朋友不適合使用。
美白成分通常都比較刺激，所以較不建議在雷射前後使用，如果是敏感性膚質的朋友，選用美白產品時要格外小心。不過，俗話說的好：預防重於治療，平時注意防曬，避免陽光紫外線刺激黑色素的生成，才是保持白皙肌膚的最佳良方。
